Факультет

Студентам

Посетителям

Олеандомицин

Олеандомицин — Oleandomycinum (амимицин, олеандоцин, ромицил и др.).

Второй широко распространенный макролид. Образуется лучистым грибком Streptomyces antibioticus. Применяют в виде гидрохлорида, а чаще фосфата или триацетатного эфира.

Олеандомицина фосфат — Oleandomycini phosphas. Белый или с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым запахом, горького вкуса. Хорошо растворяется в воде (1:2,2), спирте (1:3). Устойчив в кислой среде.

Триацетилолеандомицин — Triacethyloleandomycinum. Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Мало растворим в воде и хорошо в спирте (1 : 10).

Теоретическая активность его соответствует 1000 ЕД в 1 мг, практически она должна быть не менее 615 ЕД в 1 мг.

Токсичность олеандомицина незначительная, но несколько выше, чем эритромицина. LD50 для мышей 0,46 г/кг внутривенно и 4,2 г/кг внутрь. Собаки и обезьяны хорошо переносят его при ежедневной дозе 0,3 г/кг в течение нескольких месяцев.

Механизм действия олеандомицина пока мало известен, но установлено, что он сильнее действует на микроорганизмы в фазе их размножения.

Спектр его противомикробного действия шире, чем у пенициллина, но уже, чем у тетрациклинов. Он действует сильно на грамположительные микроорганизмы, а также на некоторые из грамотрицательных. Слабо, но все же задерживает рост риккетсий и крупных вирусов.

Приобретенная устойчивость к олеандомицину, так же как и к эритромицину, быстро возникает в лабораторных условиях и очень медленно в практических. Она бывает перекрестной с группой макролидов, а не с пенициллином, стрептомицином, полипептидами и тетрациклинами.

Синергистами противомикробного действия олеандомицина являются сульфаниламиды, тетрациклины и пенициллины.

Олеандомицин-основание и его соли назначают орально; фосфат олеандомицина можно вводить внутримышечно и внутривенно. При подкожном введении олеандомицина возможно раздражение с долго сохраняющимся отеком.

Олеандомицин легко всасывается, довольно равномерно распределяется в организме, быстро проникая в ткани. В большом количестве он накапливается в печени, почках, легких и селезенке. В мозге обнаруживают лишь следы его.

В максимальной концентрации антибиотик бывает в крови через 1—4 часа после орального введения и сохраняется в терапевтической концентрации 5—7 часов, а при многократном введении 7—10 часов. Выделяется с мочой и желчью в свободной и связанной формах.

Дозы на 1 кг веса животного внутримышечно с интервалами 4—6 часов следующие: свиньям 8000—

10 000 ЕД (8—10 мг), собакам орально 100 000 ЕД (100 мг) с интервалом в 6 часов; внутривенно 50 000— 75 000 ЕД (50—75 мг) в сутки.

Олеандомицин применяют при стафилококковой инфекции (когда действие других антибиотиков не дает результатов), при бруцеллезе, при пневмониях, плевритах, абсцессе легких, плевроэмпиеме, а также при тонзнлитах, отитах, стафилококковом, стрептококковом и пневмококковом сепсисе, остеомиелите, мастите и прочих заболеваниях, вызываемых бактериями, устойчивыми к другим антибиотикам.

Длительность лечения зависит от клинического течения болезни. После исчезновения острых клинических симптомов олеандомицин необходимо применять еще в течение 48 часов.

Одним из активных препаратов, имеющих в своей основе олеандомицин, является сигмамицин. Это смесь, состоящая из двух частей тетрациклина и одной части олеапдомицнпа. Она обладает широким спектром действия и подавляет жизнедеятельность бактерий, устойчивых к тетрациклину.

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.



Сообщить об опечатке

Текст, который будет отправлен нашим редакторам: