Гризеофульвин синтезируется некоторыми грибами из рода Penicillium.
В качестве продуцентов наиболее часто встречаются P. griseofulvum, P. nigricans, P. Janczewskii. Антибиотик имеет характерный спектр действия на различные грибы, в том числе патогенные.
По своей химической природе гризеофульвин является ароматическим соединением, состоящим из трех колец. Кольца А и В образуют соединение, называемое кумарон. Характерной особенностью гризеофульвина является наличие в кольце А атома хлора, имеющего неионную связь. Молекула, лишенная хлора, обладает незначительной антибиотической активностью. Такое соединение называется дехлоргризеофульвином.