Неомицин — Neomycinum. Получен в 1944 г. из культуральной жидкости Streptomyees fradiae.
По существу это смесь трех форм неомицина, условно обозначенных как А, В и С. Антимикробная активность неомицина С в 4—5 раз больше, чем А, а неомицина В — в 2 раза больше, чем С. С практической целью применяется в виде неомицина-сульфата— Neomycini sulfas (мицерин, колимицин, фрамицин, бикомицин, миацине, мицифрадин, неомин, нивемицин, софрамицине, фрамицетин, акцилин, энтерфрам).
Неомицина сульфат по свойствам и действию имеет очень много общего с ранее применявшимися коломицином, мицерином и фрамицином, но во многих отношениях лучше их. Поэтому фармацевтическая промышленность вместо четырех препаратов выпускает один — неомицина сульфат.
Это белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, легко растворимый в воде, нерастворимый в маслах. Препарат стабилен при высоких температурах; при комнатной температуре он сохраняет антибиотические свойства в течение двух лет. Активность неомицина сохраняется и в кислой среде (следовательно, можно применять и орально), однако в щелочной среде он более активен. В виде мази неомицин также сохраняется долгое время.
Неомицин эффективен по отношению к грамположительным, грамотрицательным, кислотоустойчивым бактериям и актиномицетам. Кроме того, он задерживает рост туберкулезной палочки.
Очень чувствительны к неомицину: Bacillus anthracis, Bacillus subtilis, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella pcstis, Proteus vulgaris, Salmonella paratiphi, Staphylococcus aureus.
Менее чувствительны: Escherichia coli, Actinomyces liovis, Streptococcus, Enterococcus, Clostridium. Бактерии, устойчивые к стрептомицину, чувствительны к неомицину.
Неомицин не действует на вирусы и грибы. Гной, экссудаты, желудочно-кишечный сок не инактивируют антибиотика. В сочетании со стрептомицином и бацитрацином неомицин действует синергично.
При подкожном или внутримышечном введении он быстро всасывается; 63—75% его удаляется из организма в течение суток. При этом он более токсичен, чем при оральном введении. В форме водного раствора (с добавлением 0,5% новокаина), введенный внутримышечно крупному рогатому скоту в дозе 2000—3000 ЕД/кг, он бывает в крови в терапевтической концентрации 9—10 часов, а если доза в 2 раза больше, — то 12—15 часов (А. С. Терешенков).
Из-за высокой токсичности неомицин применяют парентерально только в исключительных случаях. Но и употребляемый долгое время орально, он усиливает рост некоторых плесеней в кишечнике. Опыты К. Owada показали, что неомицин в 5—10 раз токсичнее для мышей, чем канамицин, как при однократном, так и при длительном применении.
Введенный орально, неомицин всасывается в небольшом количестве (2—21%); остальная масса его выделяется с фекалиями. С мочой выделяется только 12— 16% препарата.
Неомицин не раздражает слизистой оболочки желудка. С поверхности кожи не всасывается.
Выпускается в виде таблеток, содержащих 0,5 сульфата неомицина, эквивалентного 0,35 неомицина-основания, и в виде мази в концентрации 5 мг/г вазелина (0,5%).
В виде мази или водного раствора используется при лечении ран, язв, пиодерматитов, осложненных экзем. Для этих же целей фармацевтическая промышленность выпускает официальную мазь, называемую кортикоцин (Corticocinum), имеющую в своем составе кортизон-ацетат (1%) неомицина-сульфат (1%).
Неомицин иногда используется при плевритах, вызванных устойчивыми к стрептомицину и пенициллину бактериями (вводят внутримышечно с новокаином). В комбинации с фталазолом его часто назначают мелким животным перед операцией на кишечнике.
Неомицин назначают животным при травмах влагалища, при выполнении кесарева сечения, при пиометритах, задержании последа, маститах, болезнях глаз и некоторых желудочно-кишечных заболеваниях. Чаще препарат применяют местно, а при сепсисе (даже слабо выраженном) целесообразно одновременно с местным лечением проводить и общее. Для этого препарат можно вводить внутримышечно в форме раствора, содержащего 0,5% новокаина, в дозе 4000—5000 ЕД/кг, 2 раза в сутки.
Хорошие результаты получил Bela Sgoke, применяя неомицин при гастроэнтеритах новорожденных телят в тех случаях, когда левомицетин, окситетрациклин, хлортетрациклин и сульфаниламидные препараты были неэффективны. Неомицина-сульфат с витаминами A, Do и дрожжами он вводил телятам утром и вечером по 0,5 г (курс лечения три дня). Н. Yernkamp и R. Lindofler лечили неомицином свиней, больных сальмонеллезом (Sal. cholere skis), вводя им по 220—260 мл неомицина-сульфата орально в течение 6—7 дней.
Неомицин пока еще мало применяют в ветеринарии и животноводстве, но, как указано выше, он имеет много общего с мицерином и колимицином, которые уже апробированы в практике, и данные о них позволяют судить о неомицине.
В. И. Проданов испытывал действие мицерина на здоровых телятах в возрасте 5—34 дней с живым весом 25—46 кг. Все телята хорошо переносили мицерин при даче с молоком в суточных дозах 25 000 ЕД и при подкожном введении в таких же дозах, в два приема, в течение трех дней. Если дозы увеличить (50 000— 100 000 ЕД), то может появиться понос, незначительный лейкоцитоз; в моче обнаруживаются следы белка; побочное влияние продолжается несколько дней.
При оральном введении мицерина (25 000 ЕД/кг веса животного) в фекалиях в 10—20 раз уменьшается число микробов групп кишечной палочки. При подкожном введении у 50% телят на третий день из фекалий не выделяются микробы группы протея.
В. И. Проданов и его сотрудники успешно использовали мицерин при диспепсиях, гастроэнтеритах и энтероколитах у телят раннего возраста, а В. Ф. Грезин при токсиалиментарной диспепсии телят и поросят (8000—10 000 ЕД/кг веса животного в течение 1—4 дней).
В. М. Петров наблюдал, что мицерин, применяемый внутрь в дозе 3000 ЕД/кг 2 раза в день, обладает высокой терапевтической эффективностью при диспепсиях телят раннего возраста.
В. И. Проданов, А. С. Марченко и В. П. Сихенка с успехом использовали мицерин при лечении коров с маститами. Для этого его в виде раствора (400 000 ЕД на 100 мл 1%-ного раствора новокаина) или эмульсии на рыбьем жире (400 000 ЕД мицерина растворяют в 5 мл 1%-ного раствора новокаина и потом смешивают с 95 мл рыбьего жира) вводили ежедневно 2—3 раза в течение 4—5 дней внутривыменно.
Колимицин также был весьма эффективен при гастроэнтерите телят и птиц, при колибациллезе, диспепсии и дизентерии, и только при паратифе телят и поросят он не всегда давал положительные результаты (И. Д. Чингаев) .
Хорошие результаты получены при пастереллезе птиц, если препарат вводили в течение трех дней. И. М. Гладков, В. Ф. Грезин и другие исследователи указывают, что колимицин очень активен при алиментарно-токсической диспепсии телят и поросят, если его применяют в дозах 8000—10 000 ЕД/кг веса животного в течение четырех дней.
А. В. Архипов использовал пропомицелин, который имеет в своем составе колимицин, витамины группы В (особенно витамин В12), и установил, что добавление его к корму цыплятам по 100 ЕД на голову в сутки в течение трех дней в месяц оказывает профилактическое влияние и одновременно ускоряет рост птиц.
В хирургической практике колимицин применялся внутрибрюшинно при гнойных перитонитах, внутриплеврально при плевритах, а также местно с целью профилактики послеоперационных осложнений.